L'Arimidex (anastrozolo) è stato il primo inibitore selettivo dell'aromatasi utilizzato nel bodybuilding ed è tuttora il regolatore di estrogeni più diffuso. È comunemente disponibile sia in forma di compresse che di sospensione orale. Il dosaggio è in genere di 0,25, 0,50 e 1 mg alla volta, con una frequenza di una volta al giorno o a giorni alterni a seconda del ciclo.
Un ciclo di steroidi anabolizzanti comporta elevati livelli di steroidi aromatasi e, in assenza di controllo dell'enzima aromatasi, la conversione in estradiolo diventa eccessiva. Gli elevati livelli di estradiolo che ne derivano possono portare a ginecomastia, ritenzione di liquidi, depressione e/o perdita della libido. Può anche rendere difficile il mantenimento di uno stato di dimagrimento.