Arimidex (anastrozol) fue el primer inhibidor selectivo de la aromatasa utilizado en culturismo, y sigue siendo el regulador de estrógenos más popular. Suele estar disponible tanto en comprimidos como en suspensión oral. La dosis suele ser de 0,25, 0,50 y 1 mg cada vez, con una frecuencia de una vez al día o cada dos días, según el ciclo.
Un ciclo de esteroides anabólicos resulta en altos niveles de esteroides Aromatasa, y cuando no hay control de la enzima Aromatasa, la conversión a estradiol se vuelve excesiva. Los altos niveles de estradiol resultantes pueden provocar ginecomastia, retención de líquidos, depresión y/o pérdida de libido. También puede dificultar el mantenimiento de un estado de adelgazamiento.